A humanidade desde seus primórdios aprendeu a fazer uso de produtos naturais para aliviar incômodos como: febres, dores, enjoos, entre outros. É graças a esta atividade milenar, que hoje contamos com diversos medicamentos para o tratamento e profilaxia de inúmeras doenças, já que muitos tratamentos medicinais modernos foram baseados em terapias com produtos naturais. Contudo, em meados do século XIX, que a história da quimioterapia moderna iniciou. Paul Ehrlich propôs que substâncias químicas passariam a ser utilizadas para o tratamento de doenças seletivamente e sem efeitos colaterais (Teoria da Bala Mágica). Um grande marco que representou o encontro entre as terapias naturais e químicas, foi a síntese do ácido acetilsalicílico (Aspirina 1889), pelo químico Felix Hoffmann. A Aspirina foi um fármaco sintético aplicado à terapêutica que marca uma revolução na química farmacêutica, a partir dela intensifica-se a busca por moléculas sintéticas no tratamento de doenças. Com o passar dos anos, importantes medicamentos foram descobertos em laboratórios, por exemplo, a penicilina que marca a era dos antibióticos e a cimetidina, considerada o primeiro fármaco inteligente, pois foi planejado considerando as interações com os receptores biológicos. Atualmente, o sucesso da molécula candidata a fármaco está estritamente relacionada com seu planejamento, ou seja, o conhecimento do alvo biológico, dos grupos químicos importantes para a sua estrutura e as propriedades físico-químicas. Estima-se que uma molécula leva em torno de dez anos para sair dos laboratórios e entrar no mercado, pois inúmeros estudos são realizados para garantir a segurança de seus usuários. Os pesquisadores planejam a molécula ideal, a sintetizam e iniciam os estudos in vitro frente ao alvo escolhido, após estudos in vivo são realizados, bem como os de citotoxicidade, até que a molécula candidata a fármaco entre nos estudos das fases clínicas (I, II, III e IV). Mesmo após entrar no mercado, o medicamento permanece em constante avaliação. O presente minicurso tem como objetivo envolver o participante nesse ramo interdisciplinar de pesquisa. Apresentando ao mesmo, os estudos envolvidos no processo de desenvolvimento de um fármaco, desde os laboratórios de pesquisa, planejamento, síntese, estudos biológicos e clínicos até sua liberação para administração.